Medicamentos – O que pode melhorar ou prejudicar sua ação?
Categoria(s): Distúrbios Iatrogênicos, Medicamentos
Entendendo
O objetivo final da prática médica é a boa terapia, neste sentido o conhecimento, por parte do médico e profissionais da área da saúde, de todas as etapas que o medicamento passa pelo organismo humano é fundamental.
1. pH do estomago – Os medicamentos podem ter seu comportamento alterados se expostos a pH gástrico alterado, ou a administração concomitante de álcool, que pode afetar a integridade do “revestimento” do comprimido ou cápsula e acelerar a liberação do fármaco.
2. Trânsito intestinal – Outro fator a ser considerado na absorção do medicamento é a velocidade do trânsito intestinal, podendo prolongar ou abreviar o tempo de contato com as células intestinais (enterócitos) do jejuno.
3. Barreira a absorção intestinal – Nos enterócitos, as glicoproteÃnas P funcionam como uma barreira que devolve as drogas ao lúmen gastrointestinal, e aumentam seu tempo de exposição a ação das enzimas P450, que atuam como uma segunda barreira a absorção.
4. Lipossolubilidade – A afinidade por lÃpides (gorduras) confere à facilidade em atravessar barreiras biológicas (substâncias lipossolúveis). Embora esta caracterÃstica possa parecer positiva, por facilitar o deslocamento até os alvos, em alguns casos a afinidade excessiva pode facilitar a remoção do medicamento do órgão alvo, e redução de seus efeitos farmacológicos.
5. Hidrossolubilidade – A afinidade do medicamento pela água (hidrossolúvel) tem efeito inverso dos lipossolúveis: dificulta a travessia de barreiras (membranas) biológicas e facilita a excreção.
6. Deficiência protêica – As proteÃnas plasmáticas (especialmente albumina) funcionam como reservatório e transportadoras de drogas no plasma. Apenas a fração livre, não ligada a estas proteÃnas, é capaz de atingir os alvos para ação. Este fato, nos mostra, que os idosos desnutridos, com doenças (cardÃaca, renais, hepáticas, pulmonares) em fase avançada, e neoplasias terminais, com baixo valor de proteÃna plasmática, necessita ter a dose do medicamento ajustada (diminuÃda) para se obter o mesmo resultado terapêutico. Pois, se tivermos, poucas proteÃnas plasmáticas, teremos mais fração livre do medicamento, expondo estes pacientes a nÃvel tóxico do medicamento.
7. Alta ligação à s proteÃnas – Um medicamento que tenha alta ligação as proteinas plasmáticas, tem baixa disponibilidade. Exemplo, a sertralina (anti-depressivo), possui 98% de ligação as proteinas, deixando somente 2% da droga na forma livre. Ou seja, de cada 100 mg de sertralina absorvida, apenas 2 mg são eficazmente ativa.
8. Deficiência circulatória – As cardiopatia e a aterosclerose dificultam a distribuição do fármaco no corpo.
9. Eliminação – A grande maioria dos fármacos tem eliminação renal, porém, existem eliminação, pelo trato gastrointestinal, pelos pulmões e pelas secreções da pele (sudorese). O conhecimento da vida média das substâncias, especialmente, com ação no sistema cardiocirculatório é fundamental. Os fármacos com vida médica curta atingem o estado de equilÃbrio rapidamente e podem ser mais facilmente interrompidos, ex. diuréticos. Os medicamentos de vida média longa, tem maior possibilidade de acumular no organismo e causar intoxicações, Ex. digital.
10. Polifarmácia – O uso de diversos medicamentos simultâneamente pode interferir negativamente na ação dos mesmo.
11. Ritmo circadiano – O estudo do ciclo do dia/noite (ritmo circadiano) tem mostrado que determinados medicamentos tem melhor efeito se tomados pela manhã, outros no final do dia, etc. Esta nova ciência, a cronofarmácia, certamente mostrará aos médicos os melhores horários da administração do medicamento.
Referências:
Allevato M – O tratamento de Polimedicados. XXIV Congresso Brasileiro de Psiquiatria- Out 2006. Curitiba, PR.
Beers MH – Explicit criteria for determining potentially inappropriate medication use by the elderly. Arch intern Med 157:1531-1536,1997.
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