Medicamentos – Como ele chega ao local doente?

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O objetivo final da prática médica é a boa terapia, neste sentido o conhecimento, por parte do médico e profissionais da área da saúde, de todas as etapas que o medicamento passa pelo organismo humano é fundamental.

Uma vez absorvido, o medicamento necessita atingir o local onde se dará a sua ação. A distribuição do medicamentos é influenciada por diversos fatores:
1. Afinidade por lípides – a afinidade por lípides confere à facilidade em atravessar barreiras biológicas (substâncias lipossolúveis). Embora esta característica possa parecer positiva, por facilitar o deslocamento até os alvos, em alguns casos a afinidade excessiva pode facilitar a remoção do medicamento do órgão alvo, e redução de seus efeitos farmacológicos.

2. Afinidade pela água – a afinidade do medicamento pela água (hidrossolúvel) tem efeito inverso dos lipossolúveis: dificulta a travessia de barreiras (membranas) biológicas e facilita a excreção.

3. Presença das proteínas plasmáticas – As proteínas plasmáticas (especialmente albumina) funcionam como reservatório e transportadoras de drogas no plasma. Apenas a fração livre, não ligada a estas proteínas, é capaz de atingir os alvos para ação. Este fato, nos mostra, que os idosos desnutridos, com doenças (cardíaca, renais, hepáticas, pulmonares) em fase avançada, e neoplasias terminais, com baixo valor de proteína plasmática, necessita ter a dose do medicamento ajustada (diminuída) para se obter o mesmo resultado terapêutico. Pois, se tivermos, poucas proteínas plasmáticas, teremos mais fração livre do medicamento, expondo estes pacientes a nível tóxico do medicamento.

4. Poder de se ligar as proteínas – Também, um medicamento que tenha alta ligação as proteinas plasmáticas, tem baixa disponibilidade. Exemplo, a sertralina (anti-depressivo), possui 98% de ligação as proteinas, deixando somente 2% da droga na forma livre. Ou seja, de cada 100 mg de sertralina absorvida, apenas 2 mg são eficazmente ativa. Quando duas drogas com altos índices de ligação com as proteínas plasmáticas são administradas simultâneamente, elas irão competir entre si pelos locais de ligação, e terão suas ações farmacológicas prejudicadas.

5. Capacidade circulatório – Duas outras ocorrências, comumente encontradas, dificultam a distribuição do fármaco: a deficiência cardiocirculatória (cardiopatia) e, a diminuição da circulação periférica (aterosclerose).

Referências:

Allevato M – O tratamento de Polimedicados. XXIV Congresso Brasileiro de Psiquiatria- Out 2006. Curitiba, PR.
Beers MH – Explicit criteria for determining potentially inappropriate medication use by the elderly. Arch intern Med 157:1531-1536,1997.

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